• 產品
  • 供應商
  • CAS號
  • 采購
  • 資訊
  • 會議
下載CPhI制藥通APP

下載CPhI制藥通APP

年度巨獻!噠嗪類“雙旦”(氮)藥物分子概覽

搜狐彩票注册   2019-12-31 11:03 來源:CPhI制藥在線 作者:云天

為慶祝雙旦,筆者特地總結了噠嗪類"雙旦"(氮)藥物分子,帶來好的寓意的同時,也意在給各位制藥同仁一點藥物開發的啟發。

       當下正值年度雙旦之際(圣誕節+元旦節),也臨近中國年關,各行各業在爭取年度業績的最后一波沖鋒之時,大多也在進行總結,以便對過去有一個好的交待,對未來有一個好的規劃!為慶祝雙旦,筆者特地總結了噠嗪類"雙旦"(氮)藥物分子,帶來好的寓意的同時,也意在給各位制藥同仁一點藥物開發的啟發。

重要噠嗪類雙旦(氮)藥物分子

       圖一 重要噠嗪類雙旦(氮)藥物分子

       噠嗪又稱鄰二氮雜苯,現代研究證明,該類特殊結構分子具有廣泛的生物活性。正因為如此,噠嗪類化合物受到了醫藥研發人員的青睞,包括明星腫瘤藥物Olaparib(奧拉帕尼)在內的多個噠嗪類藥物相繼上市或進入臨床研究。

主要噠嗪類雙旦(氮)藥物分子簡要信息

       表二 主要噠嗪類雙旦(氮)藥物分子簡要信息

       表二展示了主要噠嗪類雙旦(氮)藥物分子的簡要信息。筆者帶大家來梳理一下看點。

       1. 兩大PARP抑制劑赫然在列!

       A.Olaparib(Lynparza,奧拉帕尼)

       Olaparib是阿斯利康旗下一款口服聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制劑,具有治療DNA修復缺陷型多種癌癥疾病的潛力,尤其用于乳腺癌、卵巢癌和胰 腺癌的治療。臨床研究已經證實,Olaparib可顯著延長攜帶生殖系BRCA突變、復發且對鉑類藥物的化療無反應的卵巢癌病人的無進展生存期(PFS)。

       2014年12月,美國FDA批準了阿斯利康旗下PARP抑制劑Olaparib上市(膠囊劑,50mg),用于鉑敏感復發性BRCA突變卵巢癌成人患者的維持治療,該藥也成為用于BRCA突變鉑敏感復發性卵巢癌的首個PARP抑制劑。

       值得一提的是,近日(2019年12月30日),FDA批準了Olaparib新適應癥--生殖系BRCA(Germline BRCA,gBRCA)突變的轉移性胰 腺癌,作為一線單藥維持療法用于該疾病的治療,這也是首個獲批治療胰 腺癌的PARP抑制劑,具有里程碑意義。

       B.Talazoparib(Talzenna,他拉唑帕尼)

       Talazoparib是輝瑞旗下的一款PARP抑制劑,也是FDA批準的第4款PARP抑制劑,之前三款分別是:阿斯利康旗下Lynparza、Clovis旗下Rubraca、Tesaroi旗下Zejula。2018年10月,FDA批準了Talazoparib上市,用于治療攜帶生殖系BRCA突變的HER2陰性的局部晚期或轉移性乳腺癌患者的治療。

       2.腫瘤為主要治療領域,涉及炎癥、高血壓、心血管疾病等多個治療領域

       從治療領域來看,噠嗪類藥物分子主要用于腫瘤治療,除了Olaparib、Talazoparib兩款PARP抑制劑,還有轉移性結直腸癌和非小細胞肺癌藥物Vatalanib、實體瘤(包括結腸癌,乳腺癌,晚期癌癥和橫紋肌肉瘤等)藥物Taladegib。

       除了腫瘤領域,噠嗪類藥物分子還涉及炎癥(鼻炎)、高血壓、心血管疾病等多個治療領域。

       顯然,噠嗪類"雙旦"(氮)藥物分子為人類疾病治療做出了巨大的貢獻,噠嗪做為一個"雙氮"藥物分子母核,在藥物開發中也越來越受青睞。隨著研究的增多和深入,噠嗪類藥物必將在疾病治療上發揮更多的作用。

       參考文獻:

       1. Overview: FDA Approval of Olaparib Maintenance for BRCA-Mutated. 2019;

       2. Phase 1/2 trial of talazoparib in combination with temozolomide in children and adolescents with refractory/recurrent solid tumors including Ewing sarcoma: A Children's Oncology Group Phase 1 Consortium study (ADVL1411),2019;

       3. Intermittent levosimendan treatment for late onset right ventricular failure in a patient supported with a left ventricular assist device,2019.

       作者簡介:云天,藥物化學博士,主要從事小分子藥物研究,尤其擅長小分子藥物的合成工藝及后期藥物開發研究,已完成多個抗癌藥物分子的合成和活性評估。

版權所有,未經允許,不得轉載。

市場動態更多 >>
主編視角更多 >>
熱門標簽更多

投稿合作聯系方式: [email protected] 021-33392297

地址:上海市徐匯區虹橋路355號城開國際大廈7-8樓 200030

客服熱線:  86-400 610 1188 (周一至周五 9: 00-18: 00) 點擊這里給我發消息 點擊這里給我發消息